Димедрол Инструкция по применению

Общая характеристика димедрола

Димедрол (Dimedrolum) - b -Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид. Международное и химическое названия: дифенгидрамин; 2-дифенилметокси-N,N-диметилэтиламина гидрохлорид.

Синонимы: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin и др.

Основные физико-химические свойства димедрола:

Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Таблетки белого цвета или белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко – в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5, 0 – 6, 5) стерилизуют при +100 ‘С в течение 30 мин.

Показания к применению димедрола:

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, синдром Меньера; проведение местной анестезии у больных с аллергическими реакциями на местноанестезирующие продукты в анамнезе.

Фармакологические свойства димедрола:

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 — рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, увеличение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует Н3 — гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени — при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.

Фармакокинетика димедрола:

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы на 98—99%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 1—4 ч в последствии приема внутрь. Большая часть принятого димедрола метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1—4 ч. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у малышей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в некординальном количестве — в неизмененном виде. Действие препарата наступает в течение 15-30 минут, достигает максимального эффекта через 1 час, а длительность действия составляет 4-6 часов..

Устраняет спазм гладких мышц, снижает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет выраженность аллергических реакций, обладает местноанестезирующим, противорвотным, седативным эффектами, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, проявляет снотворное действие.

Центральные эффекты препарата обусловлены центральной холинолитической активностью и, вероятно, влиянием на Н3-рецепторы мозга. Угнетает кашлевой центр.

Метаболизируется главным образом в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, которая затем конъюгируется; образует также и другие метаболиты. Период полувыведения составляет от 3 до 10 часов. Выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде) в течение 24 - 48 часов.

Димедрол противопоказания:

Гипервосприимчивость, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, периоды беременности и лактации, бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Потенцирует действие аналгетиков и психотропных средств, поэтому не рекомендуется назначать Димедрол одновременно с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, барбитуратами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами, агонистами опиатных рецепторов. Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.

Передозировка:

Симптомы: повышенная сонливость, общая слабость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение функции системы пищеварения, нарушение координации, потеря сознания.
Лечение: промывание желудка взвесью активированного угля или назначение активированного угля (20 г) внутрь. Солевые слабительные средства. Трансфузионная терапия. Преднизолон внутривенно. При судорогах - натрия оксибутират, гексенал. Форсированный диурез. Перитонеальный диализ. Гемосорбция. Оксигенотерапия.

Особые указания:

С осторожностью используют у больных с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не надлежит использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения надлежит избегать употребления алкогольных напитков.

Димедрол побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, высокая возбудимость (особо у малышей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У заболевших с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Применение и дозировка

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально.

Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03 – 0,05 г 1 – 3 раза в день. Курс лечения 10 – 15 дней.

В мышцы вводят 0,01 – 0,05 г в виде 1 % раствора, в вену – капельным методом 0,02 – 0,05 г димедрола в 75 – 100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года – по 0,002 0,005 г, от 2 до 5 лет – по 0,005 – 0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015 – 0,03 г на прием.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1 – 2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет – по 0,015 г, 8 – 14 лет – 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2 – 0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1 – 2 капли 2 – 3 – 5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3 – 10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе.

Общие сведения о димедроле

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Добавить комментарий

Plain text

  • HTML-теги не обрабатываются и показываются как обычный текст
  • Адреса страниц и электронной почты автоматически преобразуются в ссылки.
  • Строки и параграфы переносятся автоматически.
CAPTCHA
Этот вопрос задается для того, чтобы выяснить, являетесь ли Вы человеком или представляете из себя автоматическую спам-рассылку.
6 + 9 =
Решите эту простую математическую задачу и введите результат. Например, для 1+3, введите 4.